Sobre Silibinin(Silybin)

Silibinina(INN), também conhecido comoSilybin(ambos daSilybum, ogenéricosnome daplantade que é extraído), é o principal constituinte ativo doSilimarina, um extrato padronizado docardo de leitesementes, contendo uma mistura deflavonolignansconsistindo de silibinina,isosilibinin,silicristin,silidianine outros. Silibinina propriamente dito é a mistura de doisdiastereomers, silybin A e silybin B, na proporção de aproximadamente equimolar.

Farmacologia

Solubilidade em água pobre ebiodisponibilidadede silimarina levou ao desenvolvimento de formulações reforçadas.Silipide(nome comercialSiliphos), um complexo de silimarina efosfatidilcolina(lecitina), é aproximadamente 10 vezes mais biodisponível do que silimarina.[3]Uma anteriorestudotinham concluído Siliphos ter 4.6 dobre mais biodisponível.[4]Tem sido relatado também a inclusão de silimarina complexa com β -ciclodextrinaé muito mais solúvel do que a silimarina em si.[5]Lá também foram preparadasglicosídeosde silybin, que mostram melhor solubilidade em água e ainda mais forte efeito hepatoprotetor.[6]

Silimarina, como outrosflavonoides, foi mostrado para inibir aP-glicoproteína-mediada efluxo celular.[7]A modulação da atividade de P-glicoproteína pode resultar em alterado a absorção e biodisponibilidade de fármacos que são substratos de P-glicoproteína. Tem sido relatado que o silymarin inibecitocromo P450enzimas e uma interação com drogas principalmente desmarcada por P450s não podem ser excluídas.[8]

Toxicidade

Afase I de ensaio clínicoem humanos com câncer de próstata concebido para estudar os efeitos da alta dose silibinina encontrados 13 gramas diariamente para ser bem tolerado em pacientes com câncer de próstata avançado com toxicidade hepática assintomática (hiperbilirrubinemiae elevação dealanina aminotransferase) sendo o evento adverso mais comumente visto.[9]

Silimarina é também desprovido de embrião potencial em modelos animais.[10][11]

Usos médicos

A silibinina é disponível como droga (Legalon® SIL (Madaus) (D, CH, A) e Silimarit® (Bionorica), um produto de silimarina) em alguns países da UE e usado no tratamento de danos no fígado tóxico (por exemplo, tratamento IV em caso de morte cap poinsining); como terapia adjuvante em hepatite crônica e cirrose. Ver tambémSilybum_marianum #Medicinal_use

Potenciais usos médicos

Silibinina está sob investigação para ver se pode ter um papel no tratamento do câncer (por exemplo, devido à sua inibição deSTAT3de sinalização).[12]

Silibinina também tem uma série de mecanismos potenciais que poderiam beneficiar a pele. Estes incluem quimiopreventivo efeitos de toxinas ambientais, efeitos anti-inflamatórios, proteção de UV induzida por photocarcinogenesis, proteção de queimaduras solares, proteção de hiperplasia epidérmica induzida por UVB, e reparo do DNA para UV induzida por dano do ADN.[13]

Biotecnologia

Silymarin pode ser produzido emcalo ósseoe suspensões de células deSilybum marianume substituídospyrazinecarboxamidespode ser usado como abióticoselicitoresde produção de flavolignan.[14]